[发明专利]3‑取代氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的拆分方法有效
| 申请号： | 201210567661.3 | 申请日： | 2012-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN103012264B | 公开（公告）日： | 2018-01-19 |
| 发明（设计）人： | 陈再新;王明林;夏正君;张明光;吉小龙;林送;马堰启;臧路杰 | 申请（专利权）人： | 常州亚邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/12 | 分类号： | C07D223/12 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 213200 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了以L‑酒石酸或其衍生物、L‑扁桃酸或其衍生物为拆分剂来拆分消旋的3‑叔丁氧羰基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷、3‑三苯甲基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷或3‑氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的方法，并公开了由该方法得到的(R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷或(R)‑3‑三苯甲基氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷来制备(R)‑3‑氨基‑六氢‑1H‑氮杂环庚烷的方法。本发明公开的方法简单实用，适合于大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 氮杂环 庚烷 拆分 方法 | ||
【主权项】：
式(I)所示的3取代氨基六氢1H氮杂环庚烷的拆分方法，其中，R各自独立地为氢、叔丁氧羰基或三苯甲基，其特征在于，该方法包括以下步骤：(a)将3取代氨基六氢1H‑氮杂环庚烷与光学纯的有机酸，按摩尔比为1∶0.1～5成盐；其中光学纯的有机酸选自：L扁桃酸；(b)在加热情况下，将步骤(a)中制得的3取代氨基六氢1H氮杂环庚烷有机酸盐加入到溶剂中溶解，制成饱和溶液，冷却后结晶析出固体；其中所述的溶剂选自：水、甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、N,N二甲基甲酰胺或其混合物；所述的结晶析出的温度为10～50℃；(c)重复步骤(b)1～3次，得到(R)3取代氨基六氢1H氮杂环庚烷的有机酸盐，其中含(S)3取代氨基六氢1H氮杂环庚烷的有机酸盐的比例小于0.5％；(d)将步骤(c)中所得的(R)3取代氨基六氢1H氮杂环庚烷的有机酸盐，用碱处理得到(R)3取代氨基六氢1H氮杂环庚烷。
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