[发明专利]一种卡佩他滨药物载体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种卡佩他滨药物载体及其制备方法。本发明将卡佩他滨与生物相容性好的高分子相连接，卡佩他滨分子中的胞苷结构中存在两个羟基官能团，其中一个羟基官能团因为位阻较小而显示一定活性，在碱性条件下，通过催化剂催化其与活化了的羧基化合物发生酯化反应，在与双亲性化合物化学键接后，形成一端疏水和一端亲水的双亲性化合物；该化合物可用于制备载药微球或者载药纳米粒。当连接有药物的高分子化合物另一端连接有肿瘤靶向功能的单抗、叶酸、转铁蛋白等，可引导药物向肿瘤部位集中，减少药物的突释，也能在药物释放后期补充释药，使得药物释放能长时间保持在适中的水平。

主权项

一种卡佩他滨药物载体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）将聚乙二醇与丁二酸酐按摩尔比1：2～3于室温下反应8～12小时，得到混合反应液，将混合反应液进行纯化处理，得到端羧基聚乙二醇；（2）将步骤（1）得到的端羧基聚乙二醇活化后加入等物质的量的带有羟基末端的聚合物于室温反应12～24小时，得到混合液；将混合液纯化处理，得到两嵌段化合物；（3）将步骤（2）得到的两嵌段化合物活化后，按摩尔比1：1.2～1.5加入卡佩他滨，于室温反应48～72小时，得到反应液，将反应液纯化处理，得到卡佩他滨药物载体。