[发明专利]一种2＇3＇-二-O-乙酰基-5＇-脱氧-5-氟-N4-(戊氧羰基)胞苷制备方法

摘要

一种2＇3＇-二-O-乙酰基-5＇-脱氧-5-氟-N4-(戊氧羰基)胞苷制备方法，属于医药技术领域。该化合物为卡培他滨的重要中间体，其制备方法为：以无水碳酸钠或无水碳酸钾为碱，以季铵盐为相转移催化剂，以4﹣取代基吡啶为催化剂，2＇3＇-二-O-乙酰基-5＇-脱氧-5-氟胞苷和氯甲酸正戊酯进行酰胺化反应得到2＇3＇-二-O-乙酰基-5＇-脱氧-5-氟-N4-(戊氧羰基)胞苷。本发明采用无水碳酸钠或无水碳酸钾代替毒性比较大的有机碱吡啶，并取得了理想的收率和产品纯度。该方法具有原料易得，成本低廉，环境危害小，安全可靠，反应时间较短，产品质量好的优点。

主权项

一种2＇3＇‑二‑O‑乙酰基‑5＇‑脱氧‑5‑氟‑N4‑(戊氧羰基)胞苷制备方法，其特征是，以无水碳酸钠或无水碳酸钾为碱，以季铵盐为相转移催化剂，以4﹣取代基吡啶为催化剂，2＇3＇‑二‑O‑乙酰基‑5＇‑脱氧‑5‑氟胞苷和氯甲酸正戊酯进行酰胺化反应得到2＇3＇‑二‑O‑乙酰基‑5＇‑脱氧‑5‑氟‑N4‑(戊氧羰基)胞苷；所述反应温度为20℃至溶剂体系的沸点；所述的催化剂4﹣取代基吡啶选自4﹣二甲基胺基吡啶、4﹣苄基吡啶、4﹣吡咯烷基吡啶、4﹣哌啶基吡啶中的任意一种；所述的季铵盐相转移催化剂为四丁基氢氧化铵的10%水溶液、四丁基氯化铵、四丁基溴化铵、四丁基碘化铵或四丁基硫酸氢铵。