[发明专利]一种利伐沙班的制备方法无效
| 申请号： | 201210536623.1 | 申请日： | 2012-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN103864771A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 李科研;曹志华;胡军;刘烽;张勇 | 申请（专利权）人： | 北京京卫信康医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;C07D265/32;C07D333/38 |
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| 地址： | 100085 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利伐沙班新的制备方法，所述方法以式(1)的4-(4-氨基苯基)吗啡啉-3-酮为原料，经酰化反应得到式(3)的吗啉酮基苯基甲酸酯，然后在碱催化下，式(8)的5-氯噻吩-2-羧酸((S)-3-卤-2-羟基丙基)酰胺与式(3)吗啉酮基苯基甲酸酯反应制得式(9)的利伐沙班，本发明利伐沙班的制备方法具有反应条件温和、操作简便等优点，在合成过程中避免了有毒、有害试剂的使用，减少了环境污染，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利伐沙班 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式(9)化合物利伐沙班的制备方法，其使用式(3)的吗啉酮基苯基甲酸酯作为中间体与式(8)化合物在碱存在下反应制备得到：式(9)![]()
式(3)![]()
其中R为烷烃基；式(8)![]()
其中X为卤素。
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