[发明专利]一种3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的合成方法无效
申请号: | 201210500123.2 | 申请日: | 2012-11-30 |
公开(公告)号: | CN102977000A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 毛羽;丁炬平;张仁延;余强 | 申请(专利权)人: | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的合成方法,属医药,化工技术领域,3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚是一种重要的医药中间体,本发明通过探索实践,得到了合成3-甲氧基-7-硝基二氢吲哚的一种方法,提高了反应的产率,降低了成本。 | ||
搜索关键词: | 一种 甲氧基 硝基 吲哚 合成 方法 | ||
【主权项】:
3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚的合成方法,是采用3‑甲氧基吲哚为原料,在室温条件下,和醋酸混合后,分批加入硼氢腈化钠,反应完全后,旋转蒸发仪蒸掉大部分醋酸后,乙酸乙酯稀释后,饱和碳酸氢钠调pH至8左右,分离有机层,无水硫酸钠干燥后旋转蒸发仪旋干溶剂,得中间体,中间体溶于吡啶后,加入醋酐反应一个小时,得到15g1‑乙酮基‑3‑甲氧基二氢吲哚,氮氯保护下三氟乙酸中与硝酸钠在‑10度搅拌,分批加入1‑乙酮基‑3‑甲氧基二氢吲哚反应,得到1‑乙酮基‑3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚,1‑乙酮基‑3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚在稀盐酸中反应,得到3‑甲氧基‑7‑硝基二氢吲哚。
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