[发明专利]化合物可的松醋酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201210496816.9 | 申请日： | 2012-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN102964413A | 公开（公告）日： | 2013-03-13 |
| 发明（设计）人： | 艾荣华;唐苏杭;方五飞 | 申请（专利权）人： | 浙江仙琚制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 台州市南方商标专利事务所(普通合伙) 33225 | 代理人： | 白家驹 |
| 地址： | 317300 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种化合物可的松醋酸酯的制备方法，以化合物4-孕甾烯-11α，17α-醇-3,20-二酮（I）为原料，用铬酐、硫酸、水混合溶液为氧化试剂，对11位进行氧化，得到化合物4-孕甾烯-17α-醇-3,11,20-三酮(II)；然后对21位进行上碘，得到化合物4-孕甾烯-21-碘-17α-醇-3,11,20-三酮(III)；最后进行置换反应，将化合物4-孕甾烯-21-碘-17α-醇-3,11,20-三酮(III)在置换反应溶剂中与醋酸钾反应，得到化合物4-孕甾烯-21-碘-17α，21-二醇-3,11,20-三酮-21-醋酸酯（IV），即可的松醋酸酯。本发明能够避免上溴及氢化反应的危险操作，提高产品的收率，降低工艺成本，使生产更加经济、安全、环保，更适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 可的松 醋酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物可的松醋酸酯的制备方法，其特征在于：以化合物4-孕甾烯-11α，17α-醇-3, 20-二酮（I）为原料，用铬酐、硫酸、水混合溶液为氧化试剂，在氧化反应溶剂中对11位进行氧化，再用氧化试剂淬灭剂淬灭，得到化合物4-孕甾烯-17α-醇-3,11,20-三酮(II)；然后对21位进行上碘，将化合物4-孕甾烯-17α-醇-3,11,20-三酮(II) 在上碘反应溶剂中与碘反应，得到化合物4-孕甾烯-21-碘-17α-醇-3,11,20-三酮(III)；最后进行置换反应，将化合物4-孕甾烯-21-碘-17α-醇-3,11,20-三酮(III) 在置换反应溶剂中与醋酸钾反应，得到化合物4-孕甾烯-21-碘-17α，21-二醇-3,11,20-三酮-21-醋酸酯（IV），即可的松醋酸酯，其工艺路线如下：![]()
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