[发明专利]合成(R)-β-羟基十四烷酸酯的方法

摘要

本发明公开了一种合成(R)-β-羟基十四烷酸酯的方法，包括如下步骤：（1）在改良手性催化剂(R)-BINAP-RuBr2的存在下，将式（III）化合物溶于溶剂中进行催化氢化；（2）上述反应结束后，用氢气置换氮气，在0.1～0.2kg/cm2压力下进行氢化；将反应溶液减压浓缩，重结晶得到白色结晶固体，即为(R)-β-羟基十四烷酸甲酯。本发明开创性的使用改良手性催化剂(R)-BINAP-RuBr2催化合成(R)-β-羟基十四烷酸酯系列化合物，利用该催化剂可在较低压力（0.01～6kg/cm2）情况下就能将式（III）化合物转化得到高立体选择性（>98.5%ee）的式（I）化合物，避免了高压氢化设备，避免了使用耐酸设备。具有成本低、收率高、反应条件易于实现且适合于大规模工业化生产式（I）化合物等优点。

主权项

1.一种合成(R)-β-羟基十四烷酸酯的方法，其特征在于：反应式如下所示：式中R指含有1～6个碳原子的饱和烷基；包括如下步骤：（1）在改良手性催化剂(R)-BINAP-RuBr₂的存在下，将式（III）化合物溶于溶剂中进行催化氢化，反应过程中氮气保护，反应温度为10℃～80℃，反应时间为0.5～48小时，反应压力为0.01～6kg/cm²；（2）上述反应结束后，用氢气置换氮气，然后，将反应溶液剧烈搅拌，保温，在0.1～0.2kg/cm²压力下进行氢化，至不再消耗氢气；用氮气排除氢气，将反应溶液减压浓缩，然后用正己烷重结晶，得到白色结晶固体，即为(R)-β-羟基十四烷酸甲酯。