[发明专利]一种加米霉素中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210477062.2 | 申请日： | 2012-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN103833807A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 张许科;刘兴金;张晓会 | 申请（专利权）人： | 洛阳惠中兽药有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/00 | 分类号： | C07H17/00;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人： | 吴大建;刘华联 |
| 地址： | 471000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明关于一种加米霉素中间体的制备方法，该方法以9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚-（8a-杂氮-8a）-红霉素A为原料，在有机溶剂中溶解，用酸调pH至3~6，用硼氢化钾或硼氢化钠作为还原剂进行还原反应；然后加入有机糖酸，进行水解反应，得到9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A，由于有机糖酸含有羟基有利于加米霉素硼酸酯中间体水解，酸降解产物减少，并且能有效降低9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚-（8a-杂氮-8a）-红霉素A水解，提高目标产物收率，显著降低了加米霉素中间体9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A的制备成本，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种加米霉素中间体的制备方法，其特征在于，以9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚-（8a-杂氮-8a）-红霉素A为原料，在有机溶剂中溶解，用酸调pH至3~6，用硼氢化钾或硼氢化钠作为还原剂进行还原反应；然后加入有机糖酸，进行水解反应，得到9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A，反应式为： ![]()
9-脱氧-6-脱氧-6,9-亚胺醚 9-去氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A -（8a-杂-8a）-红霉素A。
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