[发明专利]一种鲁拉西酮的合成方法有效
申请号: | 201210461755.2 | 申请日: | 2012-11-16 |
公开(公告)号: | CN102936243A | 公开(公告)日: | 2013-02-20 |
发明(设计)人: | 孙光福;吴汉成 | 申请(专利权)人: | 上海伯倚化工科技有限公司 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12 |
代理公司: | 上海光华专利事务所 31219 | 代理人: | 许亦琳;余明伟 |
地址: | 200432 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及有机合成领域,特别是涉及一种鲁拉西酮(lurasidone,CAS#;367514-87-2)的合成方法。本发明提供一种鲁拉西酮的合成方法,包括如下步骤:在有机溶剂中加入(R,R’)-1,2-二(甲磺酰基-2氧甲基)环己烷、3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑和碱,在50℃~150℃反应6-20小时;再加入二环[2,2,1]庚烷-2,3-二甲酰亚胺,在50℃~150℃反应6~20小时,即得含鲁拉西酮的反应液;将所得的反应液分离提纯后即得鲁拉西酮。本发明所提供的工艺路线,在放大后其反应依然具有收率高、反应步骤短、后处理工艺简单、溶剂回收效果好等优点,能够做到一步合成鲁拉西酮。 | ||
搜索关键词: | 一种 鲁拉西酮 合成 方法 | ||
【主权项】:
一种鲁拉西酮的合成方法,包括如下步骤:(a)在有机溶剂中加入(R,R’)‑1,2‑二(甲磺酰基‑2氧甲基)环己烷、3‑(1‑哌嗪基)‑1,2‑苯并异噻唑和碱,在50℃~150℃反应6‑20小时;(b)在步骤(a)所得的反应液中再加入二环[2,2,1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺,在50℃~150℃反应6~20小时,即得含鲁拉西酮的反应液;(c)将步骤(b)所得的反应液分离提纯后即得鲁拉西酮。
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