[发明专利]菝葜皂苷元衍生物及其制备和应用

摘要

本发明涉及抗老年痴呆疾病的天然药物知母菝葜皂苷元结构衍生物的合成方法和医药用途。以高纯度的知母皂苷元为前体药物，对其进行构型翻转、氧化、氨化、不同程度和位置的开环等结构修饰法增加其成药性，药理证明具有抗老年痴呆活性。通过药理活性开发知母皂苷元及其衍生物在制备抗老年痴呆药物中的新用途。

主权项

1.具有如下式（Ⅰ）、（Ⅱ）、（Ⅲ）所示的菝葜皂苷元衍生物：式（Ⅰ）中，当2、3之间键未断裂时，R为H，=O，OH，-NHR₁，-N(R₁)₂，SO₄，SO_nR₁，O-C(O)-R₁，R₁CONH-，-N(R₁)₂，-CONR₁，，，，，含氮生物碱及其盐，R'、R''为OH，F，C1，Br，I；当2、3之间键断裂时，R''为H，R、R'为COOR₁，OH，F，C1，Br，I，SO₄，SO_nR₁，O-C(O)-R₁，R₁CONH-，-N(R₁)₂；式（Ⅱ）中，R、R'为H，=O，OH，F，C1，Br，I，-NHR₁，-N(R₁)₂，SO₄，SO_nR₁，O-C(O)-R₁，R₁CONH-，-CONR₁，，，，，含氮生物碱及其盐；式（Ⅲ）中，R、R'、R''为H，=O，OH，F，C1，Br，I，-NR₁，-N(R₁)₂，SO₄，SO_nR₁，O-C(O)-R₁，R₁CONH-，-CONR₁，，，，，含氮生物碱及其盐；R'''为H，OH，=O；R₁为C_mH_2m+1  ， m=1-10的整数，优选1-3的整数，n=2、3。