[发明专利]一种(2RS,3RS)-6-[a-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉-3-酮(Ⅰ)的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210453420.6 申请日: 2012-11-13
公开(公告)号: CN103804316A 公开(公告)日: 2014-05-21
发明(设计)人: 赵世明;李玲;罗振福 申请(专利权)人: 天津药物研究院
主分类号: C07D265/32 分类号: C07D265/32
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明是关于制备瑞波西汀重要中间体(2RS,3RS)-6-[a-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉-3-酮(Ⅰ)的方法,其特征在于以(2RS,3RS)-1-氯乙酰氨基-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-3-苯丙烷(Ⅱ)为原料,脂肪族醇为溶剂,在有机碱的催化作用下进行合环反应,得到目标产物(2RS,3RS)-6-[a-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉-3-酮(Ⅰ)的方法,本发明的方法较以往的方法,收率高、纯度好,显著降低了原料成本,操作简单,无需特殊设备,更有利于工业化生产。
搜索关键词: 一种 rs 乙氧基苯氧基 苄基 吗啉 制备 方法
【主权项】:
1.一种(2RS,3RS)-6-[a-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉-3-酮(Ⅰ)的制备方法,其特征在于以(2RS,3RS)-1-氯乙酰氨基-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-3-苯丙烷(Ⅱ)为原料,以脂肪族醇为溶剂,在催化剂的催化作用下进行合环反应,得到目标产物(2RS,3RS)-6-[a-(2-乙氧基苯氧基)苄基]吗啉-3-酮(Ⅰ),
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