[发明专利]1-(2-氯乙酰基)-2-(S)-腈基吡咯烷的制备方法无效
申请号: | 201210429886.2 | 申请日: | 2012-11-01 |
公开(公告)号: | CN103787944A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | 赵世明;李玲;罗振福 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: |
本发明提供了一种制备治疗糖尿病新药维格列汀关键中间体1-(2-氯乙酰基)-2-(S)-腈基吡咯烷(Ⅱ)的方法。本发明的方法是以1-(2-氯乙酰基)-2-(S)-吡咯烷甲酰胺(Ⅴ)为原料;N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、四氢呋喃、1,4-二氧六环或二氯甲烷、氯仿等为溶剂;三氯氧磷或三氟乙酸酐为脱水及;三乙胺、吡啶或N,N-二甲基甲酰胺为缚酸剂;得到高纯度的目标产物1-(2-氯乙酰基)-2-(S)-腈基吡咯烷(Ⅱ)。使用本发明的方法,解决了过去产物的纯度低,杂质多,使药物维格列汀的纯化很困难等问题。 |
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搜索关键词: | 乙酰 吡咯烷 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备维格列汀关键中间体1-(2-氯乙酰基)-2-(S)-腈基吡咯烷(Ⅱ)的方法,其特征在于,在有机溶剂中,以1-(2-氯乙酰基)-2-(S)-吡咯烷甲酰胺为原料,在脱水剂和缚酸剂作用下得到目标产物;![]()
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