[发明专利]一种盐酸酚苄明的制备方法有效
申请号: | 201210388733.8 | 申请日: | 2012-10-15 |
公开(公告)号: | CN102887830A | 公开(公告)日: | 2013-01-23 |
发明(设计)人: | 杨颖瑾 | 申请(专利权)人: | 苏州弘森药业有限公司 |
主分类号: | C07C217/16 | 分类号: | C07C217/16;C07C213/08 |
代理公司: | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人: | 徐蓓 |
地址: | 215433 江苏省苏州市太*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种盐酸酚苄明的制备方法,所述方法包括如下步骤:将苯酚和甲基环氧乙烷反应,得到1-苯氧基-2-羟基丙烷;将2-硝基苯磺酰氯与苄胺反应,得到N-2-硝基苯磺酰基苄胺;将得到的1-苯氧基-2-羟基丙烷和N-2-硝基苯磺酰基苄胺反应,得到N-苄基-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-2-硝基-苯磺酰胺;将N-苄基-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-2-硝基-苯磺酰胺转化为N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺;将得到的N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺与2-溴乙醇反应,得到苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)乙醇;将苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)]乙醇溶于溶剂中,通入氯化氢气体,再滴加二氯亚砜,回流反应,得到盐酸酚苄明。 | ||
搜索关键词: | 一种 盐酸 酚苄明 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种盐酸酚苄明的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:(1)将苯酚和甲基环氧乙烷反应,两者物质的量的比为1:1.2,得到1‑苯氧基‑2‑羟基丙烷;(2)将2‑硝基苯磺酰氯与苄胺反应,两者物质的量的比为1:1.2,得到N‑2‑硝基苯磺酰基苄胺;(3)将步骤(1)得到的1‑苯氧基‑2‑羟基丙烷和步骤(2)得到的N‑2‑硝基苯磺酰基苄胺反应,两者物质的量的比为1:1.2,得到N‑苄基‑N‑(1‑甲基‑2‑苯氧乙基)‑2‑硝基‑苯磺酰胺;(4)将步骤(3)得到的N‑苄基‑N‑(1‑甲基‑2‑苯氧乙基)‑2‑硝基‑苯磺酰胺转化为N‑(1‑甲基‑2‑苯氧乙基)苄胺;(5)将步骤(4)得到的N‑(1‑甲基‑2‑苯氧乙基)苄胺与2‑溴乙醇反应,两者物质的量的比为1:1.2,得到苄基‑(1‑甲基‑2‑苯氧乙基)乙醇;(6)将步骤(5)得到的苄基‑(1‑甲基‑2‑苯氧乙基)]乙醇溶于溶剂中,‑10~10℃下通入氯化氢气体,再滴加二氯亚砜,回流反应,苄基‑(1‑甲基‑2‑苯氧乙基)]乙醇、氯化氢和二氯亚砜物质的量的比为1:1:1.2,得到盐酸酚苄明。
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