[发明专利]一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210388612.3 申请日: 2012-10-15
公开(公告)号: CN102992990A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 徐荣伟;康富安;王柯 申请(专利权)人: 常州协丰医药研发有限公司
主分类号: C07C51/06 分类号: C07C51/06;C07C59/01
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 董建林;郭晓敏
地址: 213125 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,包括以下步骤:将羟基烷基酸与具有紫外吸收的化合物在二氯甲烷溶剂、缩合剂和有机碱的条件下进行经缩合反应、经手性柱拆分、经碱性条件水解去衍生化得到光学纯手性α-羟基烷基羧酸。本发明工艺步骤简单、操作方便、能够得到大量的光学纯手性α-羟基烷基羧酸,且原料成本非常低,由于引入了紫外吸收基团,便于下一步的手性拆分组分的检测,且有效提高了两个光学异构在手性柱中的分离度,也使得去衍生化简单、易行,且具有较高的收率,此外,手性柱拆分步骤则有助于本发明大规模、高重现性和自动化的拆分操作。
搜索关键词: 一种 光学 手性 羟基 烷基 羧酸 制备 方法
【主权项】:
1.一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a、将如式所示的化合物溶解在二氯甲烷溶剂中,然后向其中加入缩合剂、有机碱和具有紫外吸收的化合物,进行缩合反应得到如式所示的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物;b、将步骤(a)所述的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物经手性柱拆分后得到如式的手性拆分化合物;c、将步骤(b)所述的如式的手性拆分化合物加碱水解后得到如式的去衍生化化合物,所述的式为:;所述的式为:;所述的式为:;而所述的式为:,其中,R和R’均为烷基,且R≠R’;R”为2-氨基吡啶。
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