[发明专利]一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法有效
申请号: | 201210388612.3 | 申请日: | 2012-10-15 |
公开(公告)号: | CN102992990A | 公开(公告)日: | 2013-03-27 |
发明(设计)人: | 徐荣伟;康富安;王柯 | 申请(专利权)人: | 常州协丰医药研发有限公司 |
主分类号: | C07C51/06 | 分类号: | C07C51/06;C07C59/01 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人: | 董建林;郭晓敏 |
地址: | 213125 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,包括以下步骤:将羟基烷基酸与具有紫外吸收的化合物在二氯甲烷溶剂、缩合剂和有机碱的条件下进行经缩合反应、经手性柱拆分、经碱性条件水解去衍生化得到光学纯手性α-羟基烷基羧酸。本发明工艺步骤简单、操作方便、能够得到大量的光学纯手性α-羟基烷基羧酸,且原料成本非常低,由于引入了紫外吸收基团,便于下一步的手性拆分组分的检测,且有效提高了两个光学异构在手性柱中的分离度,也使得去衍生化简单、易行,且具有较高的收率,此外,手性柱拆分步骤则有助于本发明大规模、高重现性和自动化的拆分操作。 | ||
搜索关键词: | 一种 光学 手性 羟基 烷基 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:a、将如式
所示的化合物溶解在二氯甲烷溶剂中,然后向其中加入缩合剂、有机碱和具有紫外吸收的化合物,进行缩合反应得到如式
所示的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物;b、将步骤(a)所述的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物经手性柱拆分后得到如式
的手性拆分化合物;c、将步骤(b)所述的如式
的手性拆分化合物加碱水解后得到如式
的去衍生化化合物,所述的式
为:
;所述的式
为:
;所述的式
为:
;而所述的式
为:
,其中,R和R’均为烷基,且R≠R’;R”为2-氨基吡啶。
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