[发明专利]一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201210384370.0 申请日: 2012-10-11
公开(公告)号: CN102847166A 公开(公告)日: 2013-01-02
发明(设计)人: 赵忠熙;沈婧祎;张典瑞;杨新美;贾乐姣;郑丹丹;刘光璞 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61K31/352;A61P35/00
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 彭成
地址: 250014 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,其结构式如下:,n为110~910中的整数。其制备方法如下:(1)羧基化的冬凌草甲素的制备:冬凌草甲素与丁二酸酐反应,得羧酸化冬凌草甲素;(2)甲氧基聚乙二醇胺修饰的冬凌草甲素前药的合成:单甲氧基聚乙二醇胺与羧酸化冬凌草甲素反应,即得冬凌草甲素前药,呈白色固体状。本发明的聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,以丁二酸做连接臂,将冬凌草甲素与亲水性的聚乙二醇衍生物相结合,提高了冬凌草甲素的溶解性,提高和改善了药物的性能,增大了冬凌草甲素的稳定性,可在适当环境中分解并脱落释放出冬凌草甲素,提高了其在生物体内的作用时间,从而达到了长循环的目的。
搜索关键词: 一种 聚乙二醇 载体 冬凌草 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药,其特征在于:其结构式如下:n为110~910中的整数。
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