[发明专利]1,3-取代脲或硫脲化合物、其制备方法、药物组合物和应用

摘要

本发明涉及具有通式(I)所示结构的1,3-取代脲或硫脲化合物、其制备方法及药物组合物和用途。所述化合物对KCNQ2钾通道有良好激动作用并且对小鼠PTZ诱导剂和MES诱导癫痫模型有良好的保护作用，可用于制备预防或治疗癫痫、疼痛等与神经兴奋性升高相关的疾病的药物。

主权项

1.一种具有通式（I）所示结构的化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，及其药学上可接受的盐：其中：X为O或S；R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地为氢；C1-C12取代或未取代的直链或支链烷基，其中，用于取代的取代基选自卤素、羟基和氨基之中；C2-C12取代或未取代的直链或支链不饱和烃基，其中，用于取代的取代基选自卤素、羟基和氨基之中；C3-C7饱和或不饱和环烃基；C1-C6羟烷基；取代或未取代的苯基，其中所述取代的苯基包括1-4个取代基，该取代基选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、巯基、C1-C6酰基、磺酰基、氨基磺酰基和C1-C6烷基取代的磺酰基之中；萘基；联苯基；取代或未取代的5-7元芳杂环或5-7元杂环基，其含有1-3个选自氧、硫和氮的杂原子，其中所述取代的5-7元芳杂环或5-7元杂环基含有一个或多个取代基，该取代基选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、巯基、C1-C6酰基和C5-C10芳香基之中；R₁与R₂或者R₃与R₄可以成环；所述的卤素为氟、氯、溴或碘。