[发明专利]具有抗肿瘤活性的酯化鬼臼类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201210374710.1 | 申请日： | 2012-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN102875565A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 汤亚杰;肖黎 | 申请（专利权）人： | 湖北工业大学 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/365;A61K31/443;A61K31/513;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京天奇智新知识产权代理有限公司 11340 | 代理人： | 王泽云 |
| 地址： | 430068 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有抗肿瘤活性的酯化鬼臼类衍生物及其制备方法和用途。本发明将金刚烷甲酸、乳清酸、4-（嘧啶硫代）苯乙酸、环己烷羧酸、3，4-二甲氧基苯甲酸、2-叔丁氧羧基-3-苯丙氨酸或4-甲氧基苯乙酸与鬼臼毒素或4′-去甲表鬼臼毒素进行酯化反应，得到具有抗肿瘤活性的式(Ⅴ)所示的酯化鬼臼类衍生物。本发明酯化鬼臼类衍生物通过多途径、多靶点作用于肿瘤细胞，具有更好的抗肿瘤疗效。体外细胞活性抑制测试表明，本发明酯化鬼臼类衍生物具有优异的抗肿瘤活性、毒副作用低，能制备成抗肿瘤药物应用于临床抗肿瘤治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 肿瘤 活性 酯化 鬼臼类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.具有抗肿瘤活性的酯化取代鬼臼类衍生物或其盐，其特征在于，其结构式为式(Ⅴ)所示：![]()
式(Ⅴ)其中，R1选自![]()
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R2选自CH3或氢。
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