[发明专利]光学活性的2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了一种式I所示的光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其中，R1是F、Cl、Br或I；m为0或1；n为1至6的整数；R2或R3独立地是氢或C1-C6烷基或任选地取代的C1-C6烷基；并且R4或R5独立地是氢、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、卤素、酰氨基、磺酰氨基、酰氧基或C(O)R’，其中所述R’为氢、C1-C10烷基、C1-C10烯基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷基、卤素、酰氨基、磺酰氨基或酰氧基。所述化合物具有明显的抗血小板凝聚作用，并且生物利用度显著高于氯吡格雷。本发明还提供了所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物和药物组合物的制药用途。

主权项

1.一种式I所示的光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，其中，R₁是F、Cl、Br或I；m为0或1；n为0至6的整数；R₂或R₃独立地是氢或C₁-C₆烷基或任选地取代的C₁-C₆烷基；并且R₄或R₅独立地是氢、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀烷氧基、芳基C₁-C₁₀烷基、卤素、酰氨基、磺酰氨基、酰氧基或C(O)R’，其中所述R’为氢、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烯基、C₁-C₁₀烷氧基、芳基C₁-C₁₀烷基、卤素、酰氨基、磺酰氨基或酰氧基。