[发明专利]西地那非大黄酸盐药物颗粒的制备及该颗粒吸入式气雾剂的制备

摘要

本发明提供了西地那非大黄酸盐的药物颗粒制备及该颗粒的吸入式气雾剂的制备。西地那非与大黄酸作用形成酸盐，所述酸盐与环糊精、多糖类、聚乳酸类中的一种或多种通过超临界流体结晶技术制备得到形成大小可控的药物颗粒，所制得的药物颗粒粒径可在0.5μm与5μm之间。这种药物颗粒可以制成定量吸入气雾剂、粉雾剂以及其他生理学上可以接受的其他制剂类型。

主权项

一种西地那非大黄酸盐类化合物的药物颗粒的制备方法，其特征在于：包括下列步骤：1）1‑[4‑乙氧基‑3‑[5‑(6，7‑二氢‑1‑甲基‑7‑氧代‑3‑丙基‑1H‑吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]‑4‑甲基哌嗪与1，8‑二羟基‑3‑羧基蒽醌形成的盐类化合物作为活性成分，以及非活性成分环糊精、多糖、聚乳酸的一种或多种溶解有机溶剂中得到溶液；所述的有机溶剂可溶于超临界状态的液体；2）使所述的溶液与处于超临界状态的流体接触，以超临界状态的流体提取所述的有机溶剂，活性成分、非活性成分先后沉积析出，非活性组分沉积于活性成分表面，从而形成包覆但不聚集的的固体颗料；所述超临界流体状态下的固体颗粒形成工艺条件为：超临界流体二氧化碳：超临界流体的压力在10MPa与50MPa之间，温度在30°C与70°C之间；超临界二氧化碳泵入速率为50mL/min和300mL/min之间；所述溶液通过高压釜泵入的速率在0.5mL/min和10mL/min之间；3）实行气固分离，排出所述有超临界流体以及有机溶剂，得到所需的药物颗粒.。