[发明专利]一种新型铂类脂质体制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201210281809.7 | 申请日： | 2012-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN103570766A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 周小菊;赵孝斌;罗伯特·李 | 申请（专利权）人： | 武汉华耀生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;C07F19/00;C07J9/00;A61K9/127;A61K31/282;A61K31/685;A61K31/575;A61P35/00 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 徐飞虎;徐关寿 |
| 地址： | 430072 湖北省武汉市东湖开*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新型铂类化合物、包含该化合物的脂质体制剂、其制备方法及其在肿瘤治疗中的应用。本发明的铂类脂质体主要成分包括活性铂类化合物、磷脂、胆固醇及脂肪酸等，并可经冷冻干燥制备为冻干粉针剂，其粒径小，载药量高，稳定性好。该铂类脂质体能提高顺铂生物利用度，延长药物在体内的滞留时间，并可使顺铂浓集于癌变器官，不仅可以减少用药剂量，增强疗效，而且可以降低药物的毒副作用，适用于多种肿瘤疾病的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 脂质体 制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种新型铂类化合物，其具有如式（I）所示的结构：![]()
其中R1或R2基团可相同或不同，独立选自如下的基团：CH3(CH2)mCH2—、CH3(CH2)nCH=CHCH2CH=CH(CH2)p—、CH3(CH2)xCH=CH(CH2)y—、CH3(CH2)aCH=CHCH=CHCH=CH(CH2)b—、![]()
其中，m为5-20的整数；n，p，x，y，a，b分别独立为3-10的整数。
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