[发明专利]原人参二醇衍生物及其制备方法、包含该衍生物的组合物及其用途

摘要

本发明涉及通式I表示的原人参二醇衍生物及其制备方法、包含该衍生物的组合物及其用途，具体涉及以原人参二醇为母体结构进行改造的衍生物，其制备方法，包含该衍生物的组合物及其在制备肿瘤细胞多药耐药逆转剂中的应用。

主权项

1.一种具有下面通式I所示结构的原人参二醇衍生物，或其药学上可接受的盐：式中：R₁为H、C₁-C₆直链或支链的烷基、取代或未取代的芳基、在芳环上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基或杂芳基；在R₁的定义中，所述取代的芳基和在芳环上取代的芳基C₁-C₄烷基中的取代基为选自C₁-C₄的烷氧基、羟基和卤素中的1~4个取代基；R₂为H、C₁-C₆直链或支链的烷基、羟基C₁-C₆直链或支链的烷基、C₃-C₇环烷基、用C₃-C₇环烷基取代的C₁-C₄烷基、用3-7元杂环烷基取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的芳基、在芳环上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基、在杂芳环上取代或未取代的杂芳基C₁-C₄烷基、其中，●表示连接到通式I中的位点；X为O或S；Y为O或S；Z为O或NH；在R₂的定义中，所述取代的芳基、在芳环上取代的芳基C₁-C₄烷基和在杂芳环上取代的杂芳基C₁-C₄烷基中的取代基选自卤素、C₁-C₆直链或支链烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟基C₁-C₄烷基、羧基和C₁-C₄烷氧基中的1~4个取代基；或者其中两个取代基与和它们连接的芳基或杂芳基上的原子形成5-8元环；R₃为H、C₁-C₆直链或支链的烷基、C₃-C₇环烷基、取代或未取代的芳基、在芳环上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基、杂芳基、或者在杂芳环上取代或未取代的杂芳基C₁-C₄烷基；在R₃的定义中，所述取代的芳基、在芳环上取代的芳基C₁-C₄烷基和在杂芳环上取代的杂芳基C₁-C₄烷基中的取代基为选自卤素、C₁-C₆直链或支链烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基和C₁-C₄烷氧基中的1~4个取代基；R₄为C₁-C₆直链或支链的烷基、C₃-C₇环烷基、取代或未取代的芳基、在芳环上取代或未取代的芳基C₁-C₄烷基、杂芳基、在杂芳环上取代或未取代的杂芳基C₁-C₄烷基；在R₄的定义中，所述取代的芳基、在芳环上取代的芳基C₁-C₄烷基、在杂芳环上取代的杂芳基C₁-C₄烷基中的取代基为选自卤素、C₁-C₆直链或支链烷基、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基和C₁-C₄烷氧基中的1~4个取代基；所述“芳基”是指不含杂原子的芳香族环基，其具有6~14个碳原子；所述“杂芳基”为环上具有至少一个选自N、O和S中的杂原子的5-7元芳族杂环基；所述“杂环烷基”为环上具有至少一个选自N、O和S中的杂原子的饱和杂环基。