[发明专利]一种制备特拉匹韦中间体的方法无效
| 申请号： | 201210274009.2 | 申请日： | 2012-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN103570748A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠;葛瑞娟 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/14 | 分类号： | C07D513/14 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201302 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备特拉匹韦中间体的方法，所述方法包括如下步骤：在由酰胺系溶剂与水按体积比为1:1～3:1形成的混合溶剂体系中，使2-环戊烯酮与式II化合物进行环合反应。本发明通过改变进行环合反应的溶剂体系，创造性地采用由酰胺系溶剂与水按一定体积比形成的混合溶剂体系，实现了环合产物以固体形式从反应体系中析出，反应结束，只需过滤收集固体即可得到HPLC纯度达97%的目标物，不仅大大简化了操作，且显著提高了收率，摩尔收率由现有技术的20～30%提高到67%以上，适合规模化生产，符合特拉匹韦的大规模工业化生产需求，具有工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 特拉匹韦 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备特拉匹韦中间体的方法，所述中间体为(4bS,7aS,8S)-5H-环戊[3,4]-吡咯并[2,1-b]-呋喃并[2,3-d]-噻唑-十氢-9a-甲基-5-氧代-8-羧酸乙酯，为式Ⅲ所示化合物，其特征在于，包括如下步骤：在由酰胺系溶剂与水按体积比为1∶1～3:1形成的混合溶剂体系中，使2-环戊烯酮与式II化合物进行环合反应，具体反应路线如下所示：![]()
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