[发明专利]厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔的制备方法无效
| 申请号： | 201210264758.7 | 申请日： | 2012-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN102757350A | 公开（公告）日： | 2012-10-31 |
| 发明（设计）人： | 许学农;包志坚;舒亮;张青;张爱青;王喆 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/45 | 分类号： | C07C211/45;C07C209/36 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215151 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔的制备方法，其包括如下步骤：用工业原料3-硝基苯乙酮(I)，通过卫尔斯迈尔反应获得含有卤素取代烯键的中间体1-氯-1-(3-硝基苯基)-2-(N，N-二甲基甲肟)-基-乙烯(II)；然后其通过水解反应得到醛基中间体1-氯-1-(3-硝基苯基)-2-甲醛)-基-乙烯(III)；再经过消除反应，得到中间体3-硝基苯乙炔(IV)；所述中间体3-硝基苯乙炔(IV)通过硝基还原反应，得到所述厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔(中间体A)。该制备方法可提高原子经济性、工艺简洁性和环境友好性，从而简单方便地制得厄罗替尼中间体3-氨基苯乙炔。 | ||
| 搜索关键词： | 厄罗替尼 中间体 氨基 乙炔 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种厄罗替尼中间体3‑氨基苯乙炔的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：用工业原料3‑硝基苯乙酮(I)，通过卫尔斯迈尔反应获得含有卤素取代烯键的中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑(N，N‑二甲基甲肟)‑基‑乙烯(II)；所述中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑(N，N‑二甲基甲肟)‑基‑乙烯(II)通过水解反应得到醛基中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑甲醛)‑基‑乙烯(III)；所述中间体1‑氯‑1‑(3‑硝基苯基)‑2‑甲醛)‑基‑乙烯(III)经过消除反应，得到中间体3‑硝基苯乙炔(IV)；所述中间体3‑硝基苯乙炔(IV)通过硝基还原反应，得到所述厄罗替尼中间体3‑氨基苯乙炔(中间体A)。
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