[发明专利]一种作为PPARγ配体的化合物及其用途无效
| 申请号： | 201210258886.0 | 申请日： | 2012-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN102872001A | 公开（公告）日： | 2013-01-16 |
| 发明（设计）人： | 李勇;郑伟莉;金利华;冯需辉 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | A61K31/341 | 分类号： | A61K31/341;C07D405/14;C07D307/12;A61P3/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 厦门市首创君合专利事务所有限公司 35204 | 代理人： | 张松亭 |
| 地址： | 361000 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种作为PPARγ配体的化合物及其用途，本发明发现了抗生素ionomycin是一种能高亲和力并特异性结合PPARγ的新型配体，此类配体抑制CDK5对PPARγ磷酸化的能力与罗格列酮这类传统的PPARγ激活剂类似，具备通过PPARγ调节血糖代谢平衡并进一步改善二型糖尿病胰岛素敏感性低的特性，能更好的改善糖尿病的一系列标志性指标。此外ionomycin转录激活能力低，且其诱导脂肪生成、体重增加等副作用明显低于PPARγ的配体罗格列酮。本发明通过X射线晶体衍射，提供了ionomycin与PPARγ结合的三维晶体结构，从原子水平上揭示了ionomycin在PPARγ配体结合域内的特殊结合模型，该结构与属于噻唑烷二酮的罗格列酮/PPARγ蛋白复合体有着明显的区别。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 作为 ppar 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种PPARγ的配体ionomycin（离子霉素）及其衍生物的用途，其特征在于：通过高特异性与高亲和力来结合PPARγ并调节其功能。
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