[发明专利]5-芳(杂环)亚甲基噻唑烷-2，4-二酮在制备PPAR激动剂中的应用

摘要

本发明提供了通式I所示的5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮和通式II所示的5-杂环亚甲基噻唑烷-2,4-二酮在制备过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂中的应用，所述5-芳亚甲基噻唑烷-2,4-二酮和5-杂环亚甲基噻唑烷-2,4-二酮基本都具有PPAR激动活性，其中部分化合物与现有PPARγ激动剂吡格列酮的相对激动率达到100％以上，最高达到239.77％，有可能开发成为高效低毒的抗糖尿病药物，或作为抗糖尿病先导分子用于进一步的结构优化。

主权项

1.5-芳亚甲基噻唑烷-2，4-二酮在制备过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂中的应用，所述5-芳亚甲基噻唑烷-2，4-二酮的通式如式I所示：式中R为4-硝基、3-硝基、2-硝基、4-氰基、4-氟、3-氟、2-氟、4-三氟甲基、3-三氟甲基、2-三氟甲基、4-溴、3-溴、2-溴、3-溴-4-氟、2-氯-4-氟、4-氯、3-氯、2-氯、2，4-二氯、2，3-二氯、2，6-二氯、3，4-二氯、氢、4-甲基、3-甲基、4-羟基、3-羟基、2-羟基、4-甲氧基、3-甲氧基、2-甲氧基、2，4-二甲氧基、2，5-二甲氧基、3，4-二甲氧基、3，4，5-三甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、2-(2-羟基乙氧基)、2-苄氧基、3-苄氧基、4-苄氧基或4-苄氧基-3-甲氧基。