[发明专利]吡唑衍生物的亚磺化方法无效
| 申请号： | 201210245703.1 | 申请日： | 2007-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN102746234A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | M·祖科普;O·库恩;C·格勒宁;M·凯尔;J·J·朗莱特 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D231/44 | 分类号： | C07D231/44;A61K31/415;A61P33/14;A61P33/10;A61P33/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张振军;刘金辉 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及一种亚磺化吡唑衍生物的方法，其特征在于使5-氨基-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-3-甲腈(II)与亚磺化剂S在至少一种胺酸配合物存在下并在加入卤化试剂下反应，其中所述胺为选自哌啶、2-甲基哌啶、4-甲基哌啶、吡咯烷、2-甲基吡咯烷、3-甲基吡咯烷、咪唑、吡咯、哌嗪和吗啉的环状仲胺且所述酸选自对甲苯磺酸、苯磺酸、4-乙基苯磺酸、4-氯苯磺酸、二甲苯磺酸、2,3-二甲基苯磺酸、2,4-二甲基苯磺酸、2,5-二甲基苯磺酸、2,6-二甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、二甲基苯磺酸异构体中两种或更多种的混合物、均三甲基苯磺酸、甲磺酸、樟脑磺酸或三氟甲基磺酸，其中S为[CF3S(O)]2O；或CF3S(O)X，其中X指氟、氯、溴、碘、羟基或羟基的碱金属或碱土金属盐；或其混合物。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 衍生物 磺化 方法 | ||
【主权项】：
亚磺化吡唑衍生物的方法，其特征在于使5‑氨基‑1‑[2,6‑二氯‑4‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吡唑‑3‑甲腈(II)与亚磺化剂S在至少一种胺酸配合物存在下并在加入卤化试剂下反应，其中所述胺为选自哌啶、2‑甲基哌啶、4‑甲基哌啶、吡咯烷、2‑甲基吡咯烷、3‑甲基吡咯烷、咪唑、吡咯、哌嗪和吗啉的环状仲胺且所述酸选自对甲苯磺酸、苯磺酸、4‑乙基苯磺酸、4‑氯苯磺酸、二甲苯磺酸、2,3‑二甲基苯磺酸、2,4‑二甲基苯磺酸、2,5‑二甲基苯磺酸、2,6‑二甲基苯磺酸、1‑萘磺酸、2‑萘磺酸、二甲基苯磺酸异构体中两种或更多种的混合物、均三甲基苯磺酸、甲磺酸、樟脑磺酸或三氟甲基磺酸，其中S为[CF3S(O)]2O；或CF3S(O)X，其中X指氟、氯、溴、碘、羟基或羟基的碱金属或碱土金属盐；或其混合物。
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