[发明专利]一种酶法复合化学法制备卡培他滨中间体2’ ,3’ -二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷的方法有效
申请号: | 201210216611.0 | 申请日: | 2012-06-28 |
公开(公告)号: | CN103509837A | 公开(公告)日: | 2014-01-15 |
发明(设计)人: | 田永强;叶祥 | 申请(专利权)人: | 张金荣;曾裕建 |
主分类号: | C12P19/38 | 分类号: | C12P19/38 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100102 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了一种适合实际的工业化大生产和具有较高的收率、质量和良好的稳定性的卡培他滨中间体2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷的制备方法。该卡培他滨中间体的制备方法包括:创新性地使用酶催化剂嘧啶核苷磷酸化酶(EC2.4.2.2)将底物5-氟-胞嘧啶(5-fluorocytosine)与5-脱氧核糖-1-磷酸(5-deoxyribose-1-phosphate)转化成5’-脱氧-5-氟-胞苷,5’-脱氧-5-氟-胞苷再经乙酰化反应得到2’,3’-二-O-乙酰基-5’-脱氧-5-氟胞苷,该方法收率高,质量好,符合环保要求,工艺简单易于操作。 | ||
搜索关键词: | 一种 复合 化学 法制 备卡培 中间体 sup 乙酰 脱氧 氟胞苷 方法 | ||
【主权项】:
一种酶法复合化学法制备卡培他滨中间体2’,3’‑二‑O‑乙酰基‑5’‑脱氧‑5‑氟胞苷的方法,其特征在于:该方法使用酶催化剂嘧啶核苷磷酸化酶(EC2.4.2.2),作为底物5‑氟胞嘧啶(5‑fluorocytosine)和5‑脱氧核糖‑1‑磷酸(5‑deoxyribose‑1‑phosphate)的核苷化转化酶。
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