[发明专利]米非司酮壳型阴道环制备及其应用

摘要

本发明涉及一种米非司酮壳型阴道环的制备及其应用。其组分和含量包括：米非司酮：1.0～6.0wt％，药物分散载体：0.5～3.0wt％，添加剂：0.3～2.0；医用高分子控释材：98.2～89.0wt％，首先采用固体分散技术增加米非司酮在水中的溶解度和体外释放度，然后采用模压硫化成型的方法，制备米非司酮壳型阴道环，内层为空白硅橡胶骨架层，中间为含药层，最外层为控释膜。通过实施本发明，该阴道环能够在21天内达到缓慢、近恒速、持续、长期释放米非司酮，使药物释放更为平稳，避免了米非司酮口服给药的首过效应和胃肠道反应，提高了药物的生物利用度和患者用药的顺应性。该阴道环可用于常规避孕和治疗妇科疾病(子宫内膜异位症、子宫肌瘤等)。

主权项

一种米非司酮壳型阴道环的制备方法，其特征1在于采用三次模压硫化成型法和二次模压硫化成型法，具体包括以下步骤：(1)将空白医用高分子载体材料混炼5～20min，模具中热压硫化成型，硫化温度：110℃～150℃，硫化时间：5～20min；(2)按药物与载体的比例为1∶0.2～1∶9将米非司酮进行前处理，与医用高分子载体材料混炼5～20min，然后压成一定厚度的薄皮；(3)将(2)得到的薄皮包覆于(1)得到的医用高分子载体材料上，采用或不采用同(1)的模压硫化法成型；(4)在(3)得到的产物上再包覆一层0.6～1.0mm的控释膜，采用同(1)的模压硫化法成型。二次模压硫化法与三次模压硫化法区别在于步骤(3)中是否采用模压硫化成型法其中步骤(2)所述米非司酮的前处理方法为采用固态分散技术制备米非司酮固体分散体，包括溶剂法、熔融法、溶剂‑熔融法和喷雾包埋法等。