[发明专利]N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其盐的包合物及其制法和应用

摘要

本发明属于医药领域，具体涉及N-甲基-4-(4-(3-三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其4-甲基苯磺酸盐的包合物及其药物组合物、制备方法和应用。本发明为解决其溶解度低，生物利用度的技术问题，寻求了不同制剂手段，结果发现，分别将SKLB 610和SKLB 710作为活性成分，加入载体材料β-环糊精(β-CYD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CYD)或磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CYD)或三者两两混合物或三者混合物制成包合物，可有效提高生物利用度或增加水中溶解度。

主权项

N‑甲基‑4‑(4‑(3‑三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺及其4‑甲基苯磺酸盐的包合物，其特征在于：它是以N‑甲基‑4‑(4‑(3‑三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4‑甲基苯磺酸盐为活性成分，加入载体材料制成的包合物；其中，N‑甲基‑4‑(4‑(3‑三氟甲基)苯甲酰氨基)苯氧基)吡啶甲酰胺或其4‑甲基苯磺酸盐与载体材料的投料重量比为1∶1～200；所述的载体材料为β‑环糊精、羟丙基‑β‑环糊精和磺丁基醚‑β‑环糊精中的任意一种；或为β‑环糊精、羟丙基‑β‑环糊精和磺丁基醚‑β‑环糊精的混合物。