[发明专利]雷公藤甲素及衍生物和类似物在制备抗肿瘤药物中的应用无效
| 申请号： | 201210066515.2 | 申请日： | 2012-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN102634561A | 公开（公告）日： | 2012-08-15 |
| 发明（设计）人： | 曾锦章;张晓坤;陆娜;刘金星 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C12Q1/02 | 分类号： | C12Q1/02;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所 35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361005 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 雷公藤甲素及衍生物和类似物在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及雷公藤。以tRXRα为作用靶点筛选雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物雷公藤乙素的方法如下：将雷公藤甲素作用于一种肿瘤细胞系中，所述肿瘤细胞系含有tRXRα，即得以tRXRα为作用靶点筛选的雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物。以tRXRα为作用靶点筛选的雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物作用于肿瘤细胞系后，可靶向tRXRα，可抑制tRXRα与p85相互作用，进而抑制TNFα所诱导的AKT激活，可激活TNFα所诱导的caspase8凋亡信号通路，可以诱导癌细胞凋亡。 | ||
| 搜索关键词： | 雷公藤 衍生物 类似物 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
以tRXRα为作用靶点筛选雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物的方法，其特征在于其具体步骤如下：将雷公藤甲素作用于一种肿瘤细胞系中，所述肿瘤细胞系含有tRXRα，即得以tRXRα为作用靶点筛选的雷公藤甲素、雷公藤甲素衍生物和雷公藤甲素类似物。
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