[发明专利]阿霉素复合物、胶束及胶束的制备方法

摘要

本发明提供了一种阿霉素复合物、胶束及胶束的制备方法。所述阿霉素复合物，由阿霉素与嵌段共聚物通过静电作用复合而成，所述嵌段共聚物具有式(I)或式(II)结构。阿霉素复合物胶束包括所述阿霉素复合物和水性介质。所述阿霉素复合物胶束的制备方法为阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物在水性介质中静电复合，得到阿霉素复合物胶束。在水性介质中，由于所述嵌段共聚物含有的聚谷氨酸段和聚乙二醇段将阿霉素包裹于胶束内核，因此阿霉素复合物胶束稳定性好；同时，所述嵌段共聚物的羧基与阿霉素的氨基之间的静电作用容易解除，在较低的pH值环境中，羧基趋于质子化，阿霉素的释放速率明显增快，可提高药物的疗效。

主权项

1.一种阿霉素复合物，由阿霉素与嵌段共聚物通过静电作用复合而成，所述嵌段共聚物具有式(I)或式(II)结构；式(I)中和式(II)中，R₁独立地选自氢、烷基或取代烷基；R₂独立地选自-NH--或-R₅(CH₂)_rNH-，其中，R₅为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-，1≤r≤10；R₃独立地选自氢和保护基，所述保护基为烷基或芳烷基，其中，氢占全部R₃基团的60％以上；R₄独立地选自氢或疏水基团；m为聚合度，20≤m≤250；n为聚合度，5≤n≤200。