[发明专利]阿霉素纳米粒及其制备方法

摘要

本发明提供了一种阿霉素纳米粒，由阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物通过静电作用复合而成。所述阿霉素纳米粒的制备方法为阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物在水性介质中静电复合，得到阿霉素纳米粒。在水性介质中，由于所述嵌段共聚物含有的聚(γ-丙炔基-L-谷氨酸酯-g-巯基丁二酸)段和聚乙二醇段将阿霉素包裹于纳米粒内核，因此阿霉素复合物粒子的稳定性好。该纳米粒有望在血液循环中通过“增强的渗透和滞留效应”在肿瘤部位聚集，提高阿霉素对肿瘤部位的靶向作用。同时，所述嵌段共聚物的羧基与阿霉素的氨基之间的静电作用在细胞内低pH值条件下容易解除，可加快胞内释放，并提高药效。

主权项

1.一种阿霉素纳米粒，由阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物通过静电作用复合而成；式(I)中和式(II)中，R₁独立地选自氢、烷基或取代烷基；R₂独立地选自-NH-或-R₄(CH₂)_rNH-，其中，R₄为-O-、-OCONH-、-OCO-、-NHCOO-或-NHCO-，1≤r≤8；R₃独立地选自氢或疏水基团；m为聚合度，40≤m≤250；n为聚合度，1≤n≤200；y为聚合度，0≤y≤100。