[发明专利]一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法

摘要

本发明提供一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法，以7-氮杂吲哚为原料，主要包含步骤：7-氮杂吲哚与亚硫酸氢钠反应生成二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐；二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐发生溴代反应生成二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐；二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐在碱性条件下脱磺酸钠生成5-溴-7-氮杂吲哚。本发明提供的制备方法设计合理，原料易得，反应条件温和、收率高且成本低。

主权项

1.一种5-溴-7-氮杂吲哚的制备方法，其特征在于，包含步骤：1)式I所示的7-氮杂吲哚与亚硫酸氢钠在水/有机溶剂体系下进行反应生成式II所示的二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐，其中7-氮杂吲哚与亚硫酸氢钠的投料摩尔比为1∶1～10；式I   式II2)步骤1)生成的二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐与溴素发生溴代反应生成式III所示的二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐，其中二氢-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐与溴素的投料摩尔比为1∶1～1.5；式III3)步骤2)生成的二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐在碱性条件下脱磺酸钠生成式IV所示的5-溴-7-氮杂吲哚，其中二氢-5-溴-7-氮杂吲哚-2-磺酸钠盐与碱的投料摩尔比为1∶0.5～5；式IV。