[发明专利]高纯度吉非替尼的制备工艺有效
| 申请号： | 201210023124.2 | 申请日： | 2012-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN102584720A | 公开（公告）日： | 2012-07-18 |
| 发明（设计）人： | 何茂群;苗得足;王福生;刘元状;赵永坤 | 申请（专利权）人： | 瑞阳制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 256100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高纯度吉非替尼的制备工艺，属于药物化合物制备技术领域。该工艺特点在于是将生成的4-氯-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉盐酸盐直接与3-氯-4-氟苯胺反应，得到吉非替尼盐酸盐，然后经中和得到吉非替尼粗品，最后经后处理工艺制得高纯度吉非替尼。本发明将4-氯-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉盐酸盐直接与3-氯-4-氟苯胺反应，简化了生产工序，缩短了生产周期，降低了能耗，同时减少了所用溶剂的种类，大大减少了溶媒的用量，生产成本显著降低，并且减少了溶剂对人体以及环境的污染；本发明通过制备吉非替尼的甲酰胺溶剂合物，制备出的吉非替尼纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 吉非替尼 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种高纯度吉非替尼的制备工艺，包括制备4‑氯‑7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)喹唑啉盐酸盐，其特征在于将生成的4‑氯‑7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉‑4‑基丙氧基)喹唑啉盐酸盐直接与3‑氯‑4‑氟苯胺反应，得到吉非替尼盐酸盐，然后经中和得到吉非替尼粗品，最后经后处理工艺制得高纯度吉非替尼。
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