[发明专利]一种改进的米非司酮中间体制备方法有效
申请号: | 201210015199.6 | 申请日: | 2012-01-18 |
公开(公告)号: | CN102617691A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
发明(设计)人: | 王永生;吴庆安;周福群;周秋火 | 申请(专利权)人: | 上海新华联制药有限公司 |
主分类号: | C07J21/00 | 分类号: | C07J21/00 |
代理公司: | 上海华工专利事务所 31104 | 代理人: | 应云平 |
地址: | 201419 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种改进的米非司酮中间体的制备方法,该方法包括以下步骤:(a)、在四氢呋喃的存在下,以镁片和溴乙烷为原料,在25~39℃下反应获得乙基溴化镁;(b)、在所述乙基溴化镁中通入丙炔气反应,获得丙炔基溴化镁;(c)、在四氢呋喃的存在下,在所述丙炔基溴化镁中加入化合物3α,3β-乙撑二氧基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮反应,获得化合物3α,3β-乙撑二氧基-17β-羟基-(1-丙炔基)-雌甾-5(10),9(11)-二烯;(d)、收集所述化合物3α,3β-乙撑二氧基-17β-羟基-(1-丙炔基)-雌甾-5(10),9(11)-二烯。本发明提供的米非司酮中间体的制备方法,提高了丙炔基溴化镁和米非司酮中间体3α,3β-乙撑二氧基-17β-羟基-(1-丙炔基)-雌甾-5(10),9(11)-二烯的纯度,降低了生产成本,对环境更友好。 | ||
搜索关键词: | 一种 改进 米非司酮 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种改进的米非司酮中间体制备方法,其特征在于包括以下步骤:(a)、在四氢呋喃的存在下,以镁片和卤代烷为原料,在25~39℃下反应获得烷基卤化镁;(b)、在所述烷基卤化镁中通入丙炔气反应,获得丙炔基卤化镁;(c)、在四氢呋喃的存在下,在所述丙炔基卤化镁中加入化合物3α,3β‑乙撑二氧基‑雌甾‑5(10),9(11)‑二烯‑17‑酮反应,获得化合物3α,3β‑乙撑二氧基‑17β‑羟基‑(1‑丙炔基)‑雌甾‑5(10),9(11)‑二烯;(d)、收集所述化合物3α,3β‑乙撑二氧基‑17β‑羟基‑(1‑丙炔基)‑雌甾‑5(10),9(11)‑二烯。
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