[发明专利]新型5-取代嘧啶核苷衍生物及制备方法

摘要

本发明公开了一种新型5-取代嘧啶核苷衍生物及制备方法。本发明化合物5-甲酰基-3′-叠氮基-2′，3′-双脱氧尿嘧啶核苷或5-甲酰基-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢尿嘧啶核苷不仅可作为潜在的抗病毒化合物和抗肿瘤化合物，而且是合成结构更为复杂的新型5-取代嘧啶核苷药物的重要中间体。该化合物以5-甲基-3′-叠氮基-2′，3′-双脱氧尿嘧啶核苷(AZT)或5-甲基-2′，3′-双脱氧-2′，3′-双脱氢尿嘧啶核苷(d4T)为原料，经羟基保护、甲基氧化及保护基脱除三步反应得到。整个操作过程简便、安全，便于工业化生产。

主权项

1.新型5-取代嘧啶核苷衍生物，其特征在于此化合物A具有以下的结构：其中：R¹代表下列基团中的一种：(2R，4S，5S)-4-叠氮基-2，3，4，5-四氢-5-羟甲基呋喃-2-基，(2R，5S)-2，5-二氢-5-羟甲基呋喃-2-基。结构式分别是：R²代表下列基团中的一种：(2R，4S，5S)-4-叠氮基-2，3，4，5-四氢-5-乙酰氧甲基呋喃-2-基，(2R，5S)-2，5-二氢-5-乙酰氧甲基呋喃-2-基。结构式分别是：