[发明专利]作为TRPV3调节剂的色原烷衍生物无效

专利信息
申请号: 201110459248.0 申请日: 2011-12-31
公开(公告)号: CN103183660A 公开(公告)日: 2013-07-03
发明(设计)人: 维·萨·普拉萨达奥·林加姆;亚伯拉罕·托马斯;拉克西米·阿特马兰·加拉塔;迪伊帕克·维特塔尔·乌基德;尚塔拉姆·卡希纳特·帕唐加尔;阿吉塔·尚卡尔·明德;尼利马·坎拉特卡-乔希;维迪亚·加纳帕蒂·卡蒂格 申请(专利权)人: 格兰马克药品股份有限公司
主分类号: C07D311/96 分类号: C07D311/96;C07D407/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D311/70;C07D335/06;A61K31/352;A61K31/36;A61K31/404;A61K31/423;A61K31/4433;A61K31/4709;A6
代理公司: 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人: 张淑珍;梁兴龙
地址: 瑞士拉*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供了瞬时受体电位香草素(TRPV)调节剂。特别地,本文所述的化合物可用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病症和/或障碍。同时,本文也提供了制备本文所述的化合物的方法、在其合成中所用的中间体、其药物组合物以及治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病症和/或障碍的方法。
搜索关键词: 作为 trpv3 调节剂 色原烷 衍生物
【主权项】:
1.式(I)所述的化合物:或其类似物、互变异构体、区域异构体、立体异构体、对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其中,R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基团或者取代或未取代的环烷基;其中芳基、杂芳基和杂环环为单环、双环或三环,并且全部或部分为芳族的;其中,芳基、杂芳基、杂环环和环烷基上的取代基独立地选自于由下述基团所组成的组:卤素、羟基、硝基、氰基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、直链或支链烷基、直链或支链烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的卤代烷基、全部或部分取代的卤代烷基、取代或未取代的卤代烷氧基、全部或部分取代的卤代烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烷基烷氧基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳氧基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基烷氧基、取代或未取代的杂环基团、取代或未取代的杂芳基、-S(O)pRa、-NHS(O)pRa、-O(CH2)mNRaRb、-C(O)-Ra或-C(O)NRaRb;R2选自于由下述基团所组成的组:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基团;Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自氢、硝基、氰基、卤素、-ORe、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂环基团;Re选自于由下述基团所组成的组:氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基团;R3和R4独立地选自氢、卤素、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、直链或支链烷基、直链或支链烷氧基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的卤代烷基、全部或部分取代的卤代烷基、取代或未取代的卤代烷氧基、全部或部分取代的卤代烷氧基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷氧基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烷基烷氧基、取代或未取代的芳基;‘m’为选自1-4的整数;‘n’为选自0-3的整数;‘p’为选自0-2的整数;但是Rb不为选自-ORe、-NR3R4或C(O)NR3R4的基团;其中:优选R3和R4为氢;或者R3和R4中之一为氢,另一个为羟基或烷基(甲基);优选Ra、Rb、Rc和Rd中任一个为氢或卤素,其中卤素为氟或氯;优选Ra、Rc和Rd中任一个为氢、羟基、烷基(甲基)、烷氧基(甲氧基)或芳基烷氧基(苄氧基);优选R1为取代的苯基、苯基、取代或未取代的萘基、四氢化萘、吡啶、吲哚、苯并间二氧杂环戊烯、苯并异噁唑、苯并呋喃、喹啉、苯并二噁英或二苯并呋喃,其中取代基包括羟基、卤素(F、Cl、Br或I)、烷基(甲基)、烷氧基(甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基或异丙氧基)、卤代烷氧基(全部或部分取代,优选OCHF2)、环烷氧基(环戊氧基)、环烷基烷氧基(环丙基甲氧基)、芳基烷氧基(苄氧基)、烷基磺酰氨基(-NHS(O)2CH3或NHS(O)2CH(CH3)2)、烷基氨基烷氧基(-OCH2CH2N(CH3)2)或杂芳基(吡啶)。
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