[发明专利]7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201110453623.0 | 申请日： | 2011-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN103183688A | 公开（公告）日： | 2013-07-03 |
| 发明（设计）人： | 钱洪胜;张玉红;刘陆平;鲁国彬;吴仔剑 | 申请（专利权）人： | 浙江新和成股份有限公司;浙江新和成药业有限公司;浙江大学 |
| 主分类号： | C07D505/18 | 分类号： | C07D505/18;C07D505/06 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种医药原料7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法。现有的方法中，大多存在步骤多、收率低的问题。本发明7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法，其特征在于使用β-内酰胺化合物与三氯异氰脲酸反应，生成N-氯代酰胺基-β-内酰胺化合物，加有机碱脱氯，生成N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物，N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物与甲醇加成生成7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物。本发明反应条件温和易控，收率高，得到高纯度的7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物产品。 | ||
| 搜索关键词： | 胺基 甲氧基 头孢 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物的制备方法，其特征在于使用以通式(1)所示的β-内酰胺化合物与三氯异氰脲酸反应，生成通式(2)所示的N-氯代酰胺基-β-内酰胺化合物，加有机碱脱氯，生成通式(3)所示的N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物，N-烯基酰胺基-β-内酰胺化合物与甲醇加成生成通式(4)所示的7β-酰胺基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯化合物；![]()
，上述各式中，R1表示芳基甲基、芳氧基甲基或芳基；R2表示氢原子、卤素原子、羟基、低级烷氧基、取代或非取代的低级烷基、取代或非取代的低级烯基、取代或非取代的低级炔基、杂环硫甲基或杂环甲基；R3表示苄基、二苯甲基、在苯环上具有取代基的苄基或在苯环上具有取代基的二苯甲基。
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