[发明专利]利奈唑胺的制备方法有效
| 申请号： | 201110448182.5 | 申请日： | 2011-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN102558085A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 张庆华;李荣东 | 申请（专利权）人： | 湖南方盛制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 吴贵明 |
| 地址： | 410205 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种利奈唑胺的制备方法，利奈唑胺由N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺与S-N-(乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺反应制得，N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺按以下步骤制得：1)3-氟-4-吗啉基硝基苯经还原反应制成3-氟-4-吗啉基苯胺；2)3-氟-4-吗啉基苯胺经酰基化反应制得N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺粗品；还原反应以FeO(OH)和水合肼的混合物为还原剂。本发明提供的方法所得3-氟-4-吗啉基苯胺的产率高，进一步提高了利奈唑胺的产率，另一方面，所得3-氟-4-吗啉基苯胺提纯非常简便。 | ||
| 搜索关键词： | 利奈唑胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利奈唑胺的制备方法，所述利奈唑胺由N‑苄氧基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺与S‑N‑(乙酰氧基‑3‑氯丙基)乙酰胺反应制得，其特征在于，所述N‑苄氧基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺按以下步骤制得：1)3‑氟‑4‑吗啉基硝基苯经还原反应制成3‑氟‑4‑吗啉基苯胺；2)所述3‑氟‑4‑吗啉基苯胺经酰基化反应制得所述N‑苄氧基‑3‑氟‑4‑吗啉基苯胺；所述还原反应以FeO(OH)和水合肼的混合物为还原剂。
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