[发明专利]一种莫吉司坦合成工艺无效
| 申请号： | 201110436030.3 | 申请日： | 2011-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102653527A | 公开（公告）日： | 2012-09-05 |
| 发明（设计）人： | 唐良伟;雍智全;闻亚磊;阴元魁;雷安胜;伍伟成 | 申请（专利权）人： | 东莞达信生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/04 | 分类号： | C07D277/04 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 田利琼 |
| 地址： | 523808 广东省东莞市松*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，尤其是指一种莫吉司坦合成工艺；本发明的莫吉司坦合成工艺，采用酰氯合成反应生成丙二酸单乙酯酰氯；分层后获取有为酰氯的二氯甲烷溶液的有机层为酰氯的二氯甲烷溶液；将有机层的酰氯的二氯甲烷溶液滴加到(+/-)-2-((2-甲氧基苯氧基)甲基)噻唑烷的二氯甲烷溶液中进行反应，即可得到莫吉司坦；简化了莫吉司坦合成操作，设备简单，操作容易，制备的莫吉司坦纯度较高，降低莫吉司坦生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 莫吉司坦 合成 工艺 | ||
【主权项】：
一种莫吉司坦合成工艺，包括以下工艺步骤：(1)、制备丙二酸单乙酯酰氯：在二氯甲烷中进行，将丙二酸单乙酯或其衍生物加入到二氯甲烷中，搅拌下滴加氯化亚砜，进行反应，生成丙二酸单乙酯酰氯；(2)、步骤1反应完成后的生成丙二酸单乙酯酰氯，加入水继续搅拌，搅拌完成后分液，除去水层，有机层为酰氯的二氯甲烷溶液；(3)、将步骤2有机层的酰氯的二氯甲烷溶液滴加到(+/‑)‑2‑((2‑甲氧基苯氧基)甲基)噻唑烷的二氯甲烷溶液中进行反应，即可得到莫吉司坦。
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