[发明专利]哌嗪或哌啶类化合物、其盐、中间体、制备方法及应用

摘要

本发明公开了哌嗪或哌啶类化合物或其盐。本发明还公开了式I的制备：溶剂中，碱作用下，式II与R7H进行缩合，温度10℃～30℃。本发明还公开了式I盐的制备：式VII和式I R3＝H、F或NO2时，将式II依次进行氨基保护反应得式V、将上述式V进行酯水解得式VI、将上述式VI与R7H进行缩合反应得式VII和将上述式VII进行脱保护、成盐；式VIIR3＝NO2且式I R3＝NH2时，所述的缩合之后，脱保护、成盐之前包括硝基还原。本发明还公开了制备式I化合物中的中间体的制备方法。本发明还公开了制备式I方法中的中间体。本发明的哌嗪或哌啶类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。

主权项

1.一种哌嗪或哌啶类化合物或其盐，其特征在于：其结构如式I所示：式I其中，X为C或N；R₁和R₅独立地为H、F或NO₂；R₂和R₄独立地为H或F；R₃为H、F、NO₂或NH₂；R₆为H或NH₂；R₇为5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-三氟甲基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-甲基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、3-乙基-5，6，7，8-四氢-[1，2，4]三唑[4，3-a]吡嗪基、三环[3，3，1，1^3，7]癸烷氨基、3-羟基三环[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、1-(三环[3，3，1，1^3，7]癸烷基)乙氨基、4-羟基三环[3，3，1，1^3，7]癸烷-1-氨基、吡啶-2-氨基、吡啶-2-甲氨基、6-氟吡啶-3-氨基、1-氧代吡啶-2-氨基、2-氰基吡咯基或1-(1-乙基-2-吡咯基)甲氨基。