[发明专利]作为TRPV3调节剂的稠合咪唑甲酰胺无效

专利信息
申请号: 201110427445.4 申请日: 2011-12-19
公开(公告)号: CN103159788A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: 萨钦·孙达尔拉·乔德阿里;亚伯拉罕·托马斯;阿肖克·巴萨赫伯·卡达姆;萨钦·瓦萨特洛·德霍恩;苏雷什·马哈德维·卡达姆;尼利马·坎拉特卡-乔希;维迪亚·加纳帕蒂·卡蒂格 申请(专利权)人: 格兰马克药品股份有限公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;C07D519/00;C07D471/04;A61K31/429;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/433;A61K31/4985;A61K31/4439;A61K31/437;A61P29/00;A61P25/04;A6
代理公司: 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人: 张淑珍;梁兴龙
地址: 瑞士拉*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供式(I)的瞬时受体电位香草素(TRPV)调节剂。具体而言,本文描述的化合物用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病症和/或障碍。本发明还提供制备本文描述的化合物的方法、合成中使用的中间体、其药物组合物以及用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病症和/或障碍的方法。
搜索关键词: 作为 trpv3 调节剂 咪唑 甲酰胺
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中,环为包含1个或2个双键的5元或6元杂环环或杂芳环,其中X和Z独立地选自-N=和-C(R1)-;且Y为-O-、-S-、=N-、-N(R1)-、-C(R1)=C(R1)-或-C(R1)=N-;当为包含一个双键的5元环时,Y为-O-、-S-和-N(R1)-;当为包含两个双键的6元环时,Y为-C(R1)=C(R1)-或-C(R1)=N-;R1可相同或不同,独立地为氢、卤素、硝基、氰基、取代或未取代的烷基、烯基、卤代烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、杂环基或杂芳基;R2可相同或不同,独立地选自于由硝基、氰基、卤素、-OR、取代或未取代的烷基、烯基、卤代烷基、氰基烷基、环烷基、芳基、杂环环以及杂芳基所组成的组;R3和R4可相同或不同,各自独立地为氢、碱金属(包括锂、钠或钾)、取代或未取代的烷基、卤代烷基、氰基烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、-S(O)NR5R6、-S(O)2NR5R6、-S(O)R5或-S(O)2R5;或R3和R4连同它们所连接的氮原子可形成任选取代的4-12元环状环,其中环状环可为杂环基或杂芳基;R选自氢、取代或未取代的烷基、卤代烷基、氰基烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基烷基、芳基、杂芳基、杂环环、芳基烷基、杂芳基烷基以及杂环基烷基;R5和R6可相同或不同,独立地为氢、取代或未取代的烷基、烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基或杂环基烷基;并且‘m’为0到5的整数,包含两端值。
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