[发明专利]一类2,7-萘啶-1(2H)-酮的合成方法

摘要

本发明公开了一类结构如式（I）所示的2,7-萘啶-1(2H)-酮的合成方法。这类化合物是合成作为酪氨酸激酶抑制剂或丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂的一类2,7-萘啶衍生物的关键中间体。

主权项

1.制备式(I)化合物的合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1) 2-氧代-1,2-二氢吡啶类化合物a与化合物e反应得到化合物b，化合物e中X选自氯、溴、碘；(2) 化合物b与DMF-DMA反应得到化合物c；(3) 化合物c在酸作用下关环得到萘啶二酮类化合物d；(4) 化合物d在氯化试剂作用下得到式(I)化合物，所述氯化试剂为三氯氧磷或二氯亚砜；其中：R¹选自氢、卤素、烷基、环烷基或-C(=O)R⁴；R²选自氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、CH₂ NR⁵R⁶或-C(=O)R⁴； R³选自氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、芳基、杂芳基、-C(=O)R⁴或-C(=O)NR⁵R⁶；n为0或1；R⁴选自烷基、卤代烷基、芳基或烷氧基；R⁵、R⁶独立地选自氢、烷基，或者R⁵和R⁶与它们所连接的氮原子一起形成杂环基。