[发明专利]一种制备多尼培南的方法

摘要

本发明涉及一种制备多尼培南的方法，通过氢转移催化将多尼培南前体保护的吡咯烷硫基碳青霉烯还原为多尼培南，该法化学反应条件温和，工艺简单，转化率和收率均较高，所的产品纯度稳定在99％以上；整个工艺的溶剂和催化剂均可以回收套用，大大节约生产成本，适用于规模化生产，为培南类化合物提供了一种新的思路和方法。

主权项

1.一种制备多尼培南的方法，其特征在于具体制备步骤如下：(1)向反应器中加入pH＝6.8～7.8的缓冲液，降温至0～15℃；主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和缓冲液的用量比为1g/5～15mL；(2)向反应器中依次加入金属催化剂，醚类溶剂稀释的主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯，主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯的结构式为滴加醚类溶剂稀释的氢载体，滴毕于0～15℃保温4.5～5h至反应完全，其中：主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和金属催化剂的用量比为1g/0.5～1g，主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和氢载体的摩尔比为1∶8～15，主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和稀释主原料的醚类溶剂的用量比为1g/4～10mL，主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和稀释氢载体的醚类溶剂的用量比为1g/1～5mL；(3)步骤(2)反应毕，将反应所得产物进行抽滤，滤液用醚类溶剂萃取，分液所得水相依次加入活性炭脱色，氯化镁稳定，其中：主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和醚类溶剂的用量比为1g/10～20mL，主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和活性炭的用量比为1g/0.05～0.1g，主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和氯化镁的用量比为1g/0.4～0.8g；(4)将步骤(3)中脱色和稳定后的水相过滤，通过向滤液滴加水溶性有机溶剂析晶，得多尼培南粗品；主原料保护的吡咯烷硫基碳青霉烯和水溶性有机溶剂的用量比为1g/100～200mL；(5)将步骤(4)所得多尼培南粗品溶解后通过膜分离得到纯度99％以上的多尼培南，可直接作为API使用。