[发明专利]一种制备维拉佐酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃的方法

摘要

本发明公开了一种制备维拉佐酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)的新方法。其步骤包括5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃(III)在金属钯催化剂、配体、溶剂以及碱共同作用下，与哌嗪化合物(IV)发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)。本方法具有路线短、合成方便、收率高等优点，适合工业化生产。

主权项

1.一种制备维拉佐酮中间体5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)的方法，其特征包括5-卤素取代-2-酰基取代苯并呋喃(III)，在金属钯催化剂、配体、溶剂以及碱共同作用下，与哌嗪化合物(IV)发生偶联反应得到相应的5-哌嗪基-2-酰基取代苯并呋喃(I)，其中，P为氢、叔丁基氧基羰基、苯甲基、苯甲基氧基羰基或者C₁-C₆烷基羰基；X为氯、溴或者碘；R为羟基、氨基或者C₁-C₄烷基氧基。