[发明专利]一种6-氧代-3-氮杂双环[3,2,0]庚烷-3-羧酸叔丁酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种6-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯的制备方法，主要解决现有的合成工艺中路线长，成本高，实验操作不便等技术问题，本发明以N-Boc-3-吡咯啉（或氮上含有其他各种保护基的吡咯啉）与三氯乙酰氯为原料，在锌铜试剂下先制备6,6-二氯-7-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯，然后以锌粉做还原剂，来制备6-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯。反应式如下：，本发明获得的6-氧代-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-3-羧酸叔丁酯为许多药物合成的有用中间体或产品。

主权项

1.一种6-氧代-3-氮杂双环[3,2,0]庚烷-3-羧酸叔丁酯的制备方法，包括以下步骤：第一步，将N-Boc-3-吡咯啉和锌铜试剂置于无水乙醚中，氮气保护下，滴加三氯乙酰氯的1,2-二甲氧基乙烷溶液，室温搅拌下得到6,6-二氯-7-氧代-3-氮杂双环[3,2,0]庚烷-3-羧酸叔丁酯；第二步，将6,6-二氯-7-氧代-3-氮杂双环[3,2,0]庚烷-3-羧酸叔丁酯和氯化铵置于甲醇中，冰浴下，加入锌粉然后室温搅拌得到6-氧代-3-氮杂双环[3,2,0]庚烷-3-羧酸叔丁酯, 反应式如下：。