[发明专利]一种罗氟司特中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201110355750.7 | 申请日： | 2011-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN102503815A | 公开（公告）日： | 2012-06-20 |
| 发明（设计）人： | 陈国华;钟永刚;李昂;江传亮 | 申请（专利权）人： | 南京天海医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C65/26 | 分类号： | C07C65/26;C07C51/285 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210028 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种罗氟司特中间体的制备方法，其特征在于以3，4-二羟基苯甲醛为原料，经过苯环无取代、单取代或多取代的苄基保护4-位羟基，卤代甲基环丙烷醚化3-位羟基，再催化氢解得到4-羟基-3-环丙甲氧基苯甲醛，4-羟基-3-环丙甲氧基苯甲醛经二氟一氯甲烷醚化、氧化得到罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(I)；本发明具有操作简便，反应条件温和，质量稳定，后处理简单，无需柱层析等繁琐操作，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 罗氟司特 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸(I)的制备方法，其特征在于，包括以下合成步骤：![]()
(1)3，4-二羟基苯甲醛(II)与化合物(III)反应生成化合物(IV)；(2)化合物(IV)与卤代甲基环丙烷反应生成化合物(V)；(3)化合物(V)经催化氢解生成4-羟基-3-环丙甲氧基苯甲醛(VI)；(4)4-羟基-3-环丙甲氧基苯甲醛(VI)与二氟一氯甲烷反应生成3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛(VII)；(5)3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛(VII)经过双氧水氧化生成3-环丙基甲氧基-4-![]()
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