[发明专利]苯甲酰奥硝唑的合成

摘要

本发明涉及一种新的奥硝唑衍生物的合成方法，即苯甲酰奥硝唑的合成。目前奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物，具有良好的抗厌氧菌和抗原虫作用，但是奥硝唑味很苦，儿童用药却有困难。本发明的目的是提出一种新的奥硝唑衍生物的合成方法。合成方法：依次加入奥硝唑、脂肪酸脂肪醇酯、脂肪族叔胺或含氮杂环有机碱，搅拌溶解澄清，升温至回流温度，滴加苯甲酰氯，常压下保温反应；冷却，加水搅拌，静置分层，有机相再加水洗涤、冷却冷冻结晶，过滤，洗涤，干燥得粗品；粗品用乙醇重结晶，得苯甲酰奥硝唑。效果：所得苯甲酰奥硝唑为奥硝唑的前体药物，消除了奥硝唑原有的苦味。实现了工业化生产苯甲酰奥硝唑的方法。

主权项

苯甲酰奥硝唑的合成，其特征是：在常温常压下，反应釜内依次加入奥硝唑、脂肪酸脂肪醇酯、脂肪族叔胺缚酸剂，其中奥硝唑和缚酸剂摩尔比为1∶1，溶剂脂肪酸脂肪醇酯的用量为奥硝唑的质量的3‑6倍体积；搅拌溶解澄清；再升温至回流温度，滴加苯甲酰氯，奥硝唑和苯甲酰氯的摩尔投料配比为1∶1.0‑2.0，加毕，常压下保温反应1‑8小时；冷却到0℃±2℃，加水搅拌，静置分层，有机相再加水洗涤、冷却冷冻结晶，过滤，用溶剂洗涤，干燥得粗品；粗品用乙醇重结晶，得苯甲酰奥硝唑。