[发明专利]用于制备布林佐胺及其中间体的方法无效
| 申请号： | 201110342708.1 | 申请日： | 2011-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN103087081A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 赵欢;魏彦君;于向达 | 申请（专利权）人： | 山东威智医药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 | 代理人： | 刘昌荣 |
| 地址： | 277514 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种用于制备式(II)化合物的方法，主要包括胺化反应和引入氨基保护基两个步骤。本发明还公开了通过式(II)化合物制备布林佐胺的方法，主要包括式(II)化合物的磺胺化和磺胺化产物的脱氨基保护基两个步骤。该方法通过先在C-3位引入保护基，然后在C-6位引入磺胺基，最后再脱去C-3位的保护基，使布林佐胺的合成操作更容易，安全风险和成本更低，而且明显提高了布林佐胺的总产率，从而提高了大规模工业生产的可行性和产品的市场竞争优势。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 布林佐胺 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(II)化合物的方法，![]()
其中，P是氨基保护基，其特征在于，所述方法包括如下步骤：1)使式(1)化合物与乙胺进行胺化反应，产生式(2)化合物，化学反应式如下：![]()
2)使式(2)化合物与氨基保护试剂反应，产生式(II)化合物，化学反应式如下：![]()
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