[发明专利]7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂*的制备方法

摘要

本发明涉及一种7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂的制备方法。7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂是制备精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的重要中间体。此制备方法以7-氯-5-氧代-4-烷氧羰基-1-对甲苯磺酰基-2，3，4，5-四氢-1-苯并氮杂卓为原料，在硫酸作用下脱去对甲苯磺酰基及烷氧羰基，以“一锅法”制得目标产物7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓。由于使用硫酸进行“一锅法”反应，减少了反应步骤，使反应时间大幅缩短。本发明操作简便，节约设备和成本，分离和纯化简单易行，反应时间短，收率高，产物纯度好，适用于工业化生产。

主权项

一种7‑氯‑5‑氧代‑2，3，4，5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓的制备方法，其特征在于：以7‑氯‑5‑氧代‑4‑烷氧羰基‑1‑对甲苯磺酰基‑2，3，4，5‑四氢‑1‑苯并氮杂卓为原料，于硫酸中反应，反应结束后使用PH调节剂，调节至碱性环境，得到7‑氯‑5‑氧代‑2，3，4，5‑四氢‑1H‑1‑苯并氮杂卓。